HISTAMINA: ONDE ENCONTRAR HISTAMINA VAMOS ENTENDER

A histamina é um mensageiro químico gerado principalmente nos mastócitos. Por meio vários receptores, ela medeia respostas celulares, incluindo as:

reações alérgicas e inflamatórias

a secreção de ácido gástrico

a neurotransmissão em algumas regiões do cérebro.

A histamina não possui aplicações clínicas, mas os fármacos que interferem na sua ação (anti-histamínicos ou bloqueadores do receptor da histamina) têm importantes aplicações terapêuticas.

ONDE PODEMOS ENCONTRAR A HISTAMINA?

Ela é encontrada em altas concentrações nos mastócitos e basófilos.

Presente em praticamente todos os tecidos, com quantidades significativas Ex:

Nos pulmões;

Na pele;

Nos vasos sanguíneos;

No trato gastrintestinal;

No cérebro (funcionando como neurotransmissor);

Como componente de venenos;

Nas secreções de picadas de insetos;

SÍNTESE DA HISTAMINA:

1 ) aminoácido histidina à sofre descarboxilação pela histidina-descarboxilase à formando a amina histamina.

2 ) a histamina pode ser armazenada em grânulos ou inativada pela diaminoxidase.

A histidina-descarboxilase está presente nas células de todo o organismo, inclusive nos neurônios, nas células parietais gástricas e nos mastócitos e basófilos.

LIBERAÇÃO DA HISTAMINA:

A histamina é um dos mediadores químicos liberados nos tecidos em resposta aos estímulos para:

Destruição das células (como resultado de frio, de toxinas de organismos, de traumas, de venenos de insetos e aranhas), alergias e anafilaxias (alergia grave).

A AÇÃO DA HISTAMINA AUXILIANDO NA INFLAMAÇÃO:

Liberação de óxido nítrico pelo endotélio vascular causando vasodilatação dos pequenos vasos sanguíneos.

Aumenta a secreção de citocinas pró-inflamatórias em vários tipos de células e em tecidos locais.

Aumento da permeabilidade dos capilares.

A histamina liberada liga-se a vários tipos de receptores (H1, H2, H3 e H4) gerando efeitos como por exemplo. 

RECEPTORES H1:

Vai agir na excreção exócrina aumentando a produção de muco nasal e brônquico, resultando em sintomas respiratórios.

Musculatura lisa brônquica a constrição dos bronquíolos resulta nos sintomas da asma e na redução da capacidade pulmonar.

Terminações nervosas sensoriais por isso causa prurido e dor.

Musculatura lisa intestinal a constrição resulta em cólicas intestinais e diarreia.

RECEPTORES H1 E H2:

Vão agir no sistema cardiovascular reduz a pressão arterial sistêmica, o que reduz a resistência periférica. Provoca cronotropismo positivo (mediado pelos receptores H2) e inotropismo positivo (mediado pelos receptores H1 e H2).

Pele: a dilatação e o aumento na permeabilidade dos capilares resulta no vazamento de proteínas e líquido para os tecidos. Na pele, isso resulta na clássica “tríplice resposta”: edema, rubor devido à vasodilatação local e calor.

RECEPTOR H2:

Também vai agir no estômago  estímulo da secreção gástrica de ácido clorídrico.

QUAIS OS PROCESSOS PATOLÓGICOS DA HISTAMINA?

Rinite alérgica, dermatite atópica , conjuntivite, urticária, broncoconstrição, asma e anafilaxia.

DEFINIÇÃO ANTI-HISTAMINICOS H1:

TIPOS DE BLOQUEADORES DOS RECEPTORES H1:

Alcaftadina, Azelastina, Bepotastina, Bronfeniramina, Cetirizina, Cetotifeno, Ciclizina, Ciproeptadina, Clemastina , Clorfeniramina, Desloratadina, Difenidramina, Dimenidrinato, Doxilamina, Emedastina, Fexofenadina, Hidroxizina, Levocetirizina, Loratadina, Meclizina, Olopatadina, Prometazina.

FUNÇÃO:

Bloqueiam a resposta mediada pelo receptor de histamina no tecido alvo. Além de entrar no sistema nervoso central (SNC), causando sedação.

EFEITOS ADVERSOS:

Podem interagir com outros receptores, produzindo uma variedade de efeitos indesejados.

Existem efeitos adicionais não relacionados com o bloqueio H1, pois devemos lembrar que os antagonistas H1 de primeira geração podem se ligar em outros receptores como os: receptores colinérgicos, adrenérgicos ou serotoninérgicos.

RECEPTORES PERIFÉRICOS PARA H1:

Eles não atravessam a barreira hematencefálica, causando menos depressão do SNC do que os de primeira geração.

QUAIS SÃO OS EFEITOS?

Pelos anti-histamínicos H1 bloquearem a resposta mediada pelo receptor de histamina no tecido alvo, eles são muito mais eficazes em prevenir os sintomas que a histamina provoca do que em revertê-los depois de desencadeados.

CONDIÇÕES DE USO TERAPÊUTICO:

Em condições alérgicas e inflamatórias: os bloqueadores H1 são úteis no tratamento e na prevenção de reações alérgicas causadas por antígenos que agem nos anticorpos imunoglobulina E.

CONTRAINDICAÇÃO:

Não são indicados no tratamento da asma brônquica, pois a histamina é apenas um dos diversos mediadores que são responsáveis por causar reações bronquiais.

CONCLUSÃO:

vimos a importância de entendermos, primeiramente, a fisiologia da histamina para que possamos compreender melhor como os fármacos interferem em sua ação no nosso organismo, portanto se entendermos mais sobre sua síntese, local que age, liberação e mecanismo de ação, podemos ter um melhor raciocínio dos anti-histamínicos H1, principalmente lembrando que os efeitos com o bloqueio do receptor h1 são mais usados justamente para prevenir os sintomas que a histamina provoca no corpo humano.